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新用途盐酸溴己新的来源及发展方向 [复制链接]

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盐酸溴己新最初来源于传统的草药疗法,早期人们习惯用鸭嘴花的叶子来达到镇咳祛痰的目的,后经研究发现,其中的起效成分是鸭嘴花碱。年,美国加利福尼亚州大学Keck医学院首次化学合成鸭嘴花碱;年,鸭嘴花碱的衍生物——盐酸溴己新作为祛痰药在国外正式上市。年,盐酸溴己新在中国正式上市,距今使用近50年,临床应用广泛、安全有效,被国内外广泛认可。

盐酸溴己新是一种黏液溶解剂,具有多重祛痰机制:首先,溴己新可以抑制杯状细胞、粘液腺分泌糖蛋白,从而降低痰液的粘度;第二,它可以作用于胃黏膜,刺激胃肺迷走神经,反射性增加呼吸道腺体的分泌,达到稀释痰液的作用;第三,盐酸溴己新可以分解痰液中的粘多糖纤维,达到溶解痰液的作用;最后,盐酸溴己新还可促进纤毛运动,活化运输系统,促进痰液排出,达到廓清呼吸道的目的。同时,盐酸溴己新可改善肺功能。通过刺激肺部II型肺泡细胞分泌、合成表面活性物质。表面活性物质具有:“缩小肺泡表面张力,稳定肺内压;抗炎抗氧化;保护肺泡上皮细胞,增加肺的防御机制”的作用。盐酸溴己新促进表面活性物质的增加,最终改善肺功能。

目前,盐酸溴己新适用于慢性支气管炎及其他呼吸道疾病如哮喘、支气管扩张,矽肺等有粘痰而不易咳出的患者;脓性痰患者需加用抗生素控制感染。同时也广泛用于术后肺部并发症的预防治疗,术前呼吸道的廓清。早产儿、新生儿及婴儿呼吸窘迫综合症(IRDS)的治疗。

因此,溴己新成为众多临床用药指南或专家共识的推荐用药,如《英国胸科协会成人支气管扩张指南》、《咳嗽的诊断与治疗指南》推荐用药、《中国儿童普通感冒规范诊治专家共识》等均推荐使用溴己新。

此外,COVID-19疫情暴发后,短期内开发一款全新化合物药物是不现实的,寻找有效抗病毒药物成为治疗新冠病毒的迫切需求。盐酸溴己新是一种经典祛痰药,目前国内外的研究表明,它是非常有潜力的抗击新冠病毒的药物。年2月29日,由广东省药事管理质控中心主导形成的《广东省新型冠状病毒肺炎临床合理用药专家共识(第二版)》中明确推荐了盐酸溴己新。年4月28日,世界卫生组织发表的针对COVID-19试验治疗研发蓝图中,也将溴己新列入治疗新冠肺炎药物目录。这表示盐酸溴己新作为抗击COVID-19药物获国际权威认可。到年6月15日,全球范围内,已经有7项临床研究

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